En el hombre, la hormona luteinizante tiene el nombre de Hormona Estimulande de las Células Intersticiales, la cual estimula a las células de Leydig en la producción de testosterona, que ejerce funciones endocrinas e intratesticulares, como lo es la espermatogénesis.
Las células de Leydig del testículo son el lugar de síntesis principal de la testosterona a partir del colesterol. También se puede sintetizar testosterona en la zona rugosa de la corteza suprarrenal, en las células tecales del ovario y en la placenta.
La gonadotropina hipofisaria LH, hormona luteinizante, es la hormona reguladora específica de la producción de la testosterona. La acción de la LH, está mediada por la activación de la adenilciclasa y proteínas específicas reguladoras de nucleótidos de guanina (proteínas G), para la producción intracelular de AMPc. Además la acción de la LH, también puede realizar la activación de fosfolipasa C e incremento de la producción de los segundos mensajeros, diacilglicerol (DAG) e inositol trifosfato (IP3) a partir de fosfoinositoles de la membrana plasmática.
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